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美国FDA已经批准了依普利酮（Inspra，Eplerenone）两个适应症：（1）用于病情稳定的左室收缩功能不良（射血分数＜40%）和急性心梗(MI)后充血性心衰病人。依普利酮是第一个获准用于该适应证的醛固酮受体阻断剂。（2）抗高血压：依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。





【药品名】：依普利酮

【商品名】：Inspra

【英文名】：Eplerenone

【研发公司】：辉瑞

【规格】：25mg、50mg





【依普利酮（Inspra）适应症】

依普利酮用于原发性高血压及心肌梗死后的心力衰竭的治疗。



【依普利酮（Inspra）剂量和用法】

1.心肌梗塞后心力衰竭

开始治疗时剂量为25毫克，每天一次，然后逐渐增加到推荐的剂量50毫克，每天一次，最好在患者能够耐受的4周内。

2.高血压

Inspra的建议起始剂量为50毫克，每日一次。INSPRA的全部治疗效果在4周内显现。 对于血压对每天一次50毫克反应不足的患者，将INSPRA的剂量增加至每天两次50毫克。不建议使用更高剂量的Inspra，因为它们对血压的影响不会超过100mg，并且会增加患高血糖症的风险。

3.建议的监控

在开始Inspra治疗前、第一周内以及开始治疗或调整剂量后一个月测量血清钾。此后定期评估血清钾。

在患者开始服用中度CYP3A抑制剂、ACE抑制剂、血管紧张素II阻断剂或非甾体抗炎药的3-7天内，检查血清钾和血清肌酐。

4.中度CYP3A抑制剂的剂量调整

心梗后HFrEF患者接受中度cyp3a抑制剂(如红霉素、沙奎那韦、维拉帕米和氟康唑)时，不要过量，每天一次25 mg。接受中效P3A抑制剂治疗的高血压患者，起始剂量为25mg，每日一次。对于血压反应不足，剂量最多可增加至25mg，每天两次。



【依普利酮（Inspra）在特定人群中使用】

一、怀孕

来自已发表的妊娠期使用普利酮病例报告的可用数据不足以确定药物相关的重大风险出生缺陷,失败，不利的母体或胎儿结果(参见临床考虑).在动物研究中，孕鼠和器官形成过程中的兔子分别接受32次和31次依普利酮(人体接受100毫克/天的治疗剂量)后，未观察到不利的发育影响。对于指定人群，主要出生缺陷和婚姻的估计背景风险未知。在美国一般人群中，临床认可的妊娠中主要出生缺陷和婚姻的估计背景风险分别为2-4%和15-20%。

临床考虑

与疾病相关的母体和/或胚胎/胎儿风险

妊娠期高血压会增加孕妇患乳腺癌的风险先兆子痫,妊娠期糖尿病、早产和分娩并发症(例如，需要剖腹产术和产后出血).高血压会增加胎儿患高血压的风险子宫内生长受限和子宫内的死亡。患有高血压的孕妇应得到仔细的监测和相应的管理。

患有心力衰竭的孕妇早产的风险增加。冲程容积怀孕期间心率加快心输出量，尤其是在头三个月。的临床分类心脏病可能会随着怀孕而恶化，并导致产妇死亡。密切监测妊娠患者心力衰竭的不稳定性。

二、动物数据

1.胚胎-胎儿发育研究在器官形成期间进行，大鼠剂量高达1000毫克/千克/天，兔子剂量高达300毫克/千克/天(分别为100毫克/天治疗剂量的人体AUC的32倍和31倍)。不产生畸形的尽管观察到大鼠胎儿体重下降，母兔体重下降，兔胎儿体重下降和出生后体重增加，但在大鼠或兔中观察到了影响移植在最高给药剂量下观察到损失。

2.在一项产前和产后发育研究中，从妊娠第6天到哺乳第20天，给怀孕大鼠服用剂量高达1000mg/kg/天的依普利酮。在1000毫克/千克/天的剂量下，观察到幼仔体重开始下降。

三、哺乳

关于依普利酮是否存在于母乳中，或者对母乳喂养的婴儿或产奶量是否有影响，尚无人类数据。哺乳期大鼠的乳汁中存在依普利酮。当一种药物存在于动物乳汁中时，这种药物也可能存在于人乳中。

四、具有生殖潜力的女性和男性

根据动物数据，使用INSPRA可能会损害雄性生育能力。在成年大鼠中，暴露于17倍于100毫克/天人类治疗剂量的依普利酮会降低雄性大鼠的生育能力。未评估效应的可逆性。

五、儿科使用

1.在对304人进行的为期10周的研究中高血压的4至16岁的儿童患者每天接受高达100mg的Inspra治疗，剂量产生的暴露量与成人相似，Inspra不能有效地降低血压。在这项研究和一项对149名患者(年龄范围为5至17岁)进行的为期1年的儿科安全性研究中，报告的不良事件发生率与成人相似。

2.Inspra尚未在小于4岁的高血压患者中进行研究，因为在年龄较大的儿科患者中进行的研究未证明其有效性。

3.尚未对患有心力衰竭的儿童患者进行Inspra研究。

六、老年人使用

心肌梗塞后心力衰竭

在以弗所的患者总数中，3340人(50%)为65岁及以上，而1326人(20%)为75岁及以上。75岁以上的患者似乎没有从使用Inspra中获益。

老年患者和年轻患者之间不良事件的总体发生率没有差异。然而，由于年龄相关的肌酐清除率下降，实验室证明的高钾血症的发生率在65岁及以上的患者中增加[见警告和注意事项]。

七、高血压

在INSPRA临床高血压研究的受试者总数中，1123名(23%)为65岁及以上，而212名(4%)为75岁及以上。在老年受试者和年轻受试者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异，但是由于年龄相关的肌酸清除，高钾血症的风险可能会增加。



【依普利酮（Inspra ）注意事项】

1.本品不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药（保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂）合用。

2.非甾体抗炎药、锂剂可影响本品血药浓度而影响疗效。

3.血钾过高者、有微量蛋白尿的2型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率＜50mL/min者不可服用本品。



【依普利酮（Inspra ）禁忌】

一、对于所有患者

所有以下患者禁用INSPRA:

1.开始时血清钾%3E5.5毫当量/升，

2.肌酐清除率≤30毫升/分钟，或

3.合并使用CYP3A强抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、曲林霉素、克拉霉素、利托那韦和奈非那韦)。



二、对于接受高血压治疗的患者

INSPRA禁止用于以下患者的高血压治疗:

1.二型糖尿病随着微量白蛋白尿,

男性血清肌酸酐%3E2.0毫克/分升或女性血清肌酸酐%3E1.8毫克/分升，

2.肌酐清除率%3C50毫升/分钟，或

3.同时服用钾补充剂或保钾利尿剂(如阿米洛利、螺内酯或氨苯蝶啶)。



【依普利酮（Inspra ）不良反应】

1.主要不良反应有：咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。

2.其他不良反应有：男性乳房发育、不正常阴道出血；血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ- 谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸水平升高，血钠水平降低。



依普利酮[url]https://www.pidrug.com/a/yixuezixun/4815.html[/url]

Inspra[url]https://www.pidrug.com/a/xinteyaopin/sangao/758.html[/url]

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