elotristat适应症和用途是什么
【telotristat简介】:欧盟委员会已经批准了每日三次250mg剂量的telotristat药物联合生长抑素类似物(SSA)用于类癌综合征腹泻在成人不充分控制的SSA治疗。该批准将允许IPSEN在欧盟、挪威和冰岛等28个成员国中销售telotristat。2017年2月,美国FDA批准telotristat与生长抑素类似药联合用于成年患者类癌综合征腹泻治疗,适用于仅使用生长抑素类似药治疗疾病得不到控制的患者。
【telotristat作用机制】
Telotristat,telotristat ethyl的活性代谢物,是色氨酸羟化酶的一种抑制剂,它介导在5-羟色胺生物合成中速率限制步骤。在体外telotristat对色氨酸羟化酶的抑制效力是较高于telotristat ethyl为29倍。 5-羟色胺在介导胃肠道的分泌,运动,炎症,和感觉中起作用,而在有类癌综合证患者中过度生产。通过色氨酸羟化酶的抑制作用,telotristat和telotristat ethyl减低周围5-羟色胺的产生,和类癌综合证腹泻的频数。
【telotristat适应症和用途】
telotristat是一种色氨酸羟化酶抑制剂,用于与生长抑素类似物(SSA)疗法联合治疗SSA疗法控制不佳的成人类癌综合征腹泻。
【telotristat剂量和给药方法】
成年患者对腹泻被SSA治疗是控制不足患者telotristat的推荐剂量是每次250mg,每天三次。
与食物一起服用telotristat。
当短效奥曲肽与telotristat联合使用时,在施用telotristat后至少30分钟施用短效奥曲肽。
如发生严重便秘终止使用telotristat。
【telotristat剂型和规格】
片:250mg telotristat ethyl
【telotristat禁忌症】
无。
【telotristat药物相互作用】
CYP3A4底物(例如咪达唑仑)和CYP2B6底物(例如安非他酮、依非韦伦):合用药物的疗效可能会降低;监测患者的反应,如有必要,考虑增加伴随药物的剂量。
【telotristat警告和注意事项】
便秘:telotristat减少肠运动频数;监视患者对便秘和/或严重持续或恶化的腹痛。如发生严重便秘或腹痛终止telotristat。
【telotristat不良反应】
最常见不良反应(≥5%)为恶心,头痛,增加GGT,抑郁,胀气,食欲减退,周围水肿,和发热。
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